Fluvastatine is een cholesterolsyntheseremmer uit de groep van de statines. Het is een specifieke remmer van hydroxymethylglutarylco-enzym A-(HMG-CoA-)reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Remming van deze synthese heeft onder andere toename van het aantal LDL-receptoren in de lever tot gevolg; dit resulteert in verlaging van LDL-cholesterol-, apolipoproteïne B- (apo-B-) en triglyceriden- (TG-)waarden in het plasma bij verhoogde cholesterolspiegels. Het verhoogt daarnaast enigszins het HDL-cholesterol in het plasma. Bij coronairlijden en primaire hypercholesterolemie kan fluvastatine de progressie van coronaire atherosclerose vertragen.
Indicaties Aanvulling op dieet bij primaire hypercholesterolemie en bij gemengde dyslipidemie (Fredericksontype IIa en IIb), indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn. Secundaire preventie bij coronaire hartziekte Secundaire preventie van Major Adverse Cardiac Events (hartdood, niet-fataal myocardinfarct en coronaire revascularisatie) bij patiënten met coronairlijden na coronaire percutane interventie
Kinetische gegevens Biologische beschikbaarheid = ca. 24% door uitgebreid first-pass-effect (capsules); bij inname tijdens een vetrijke maaltijd 40% hoger, terwijl de resorptie vertraagd is. Maximale spiegel = 0,8 uur (capsules), 2 uur (tablet met gereguleerde afgifte) bij inname zonder voedsel. Plasma-eiwitbinding: > 98%. Verdelingsvolume = 4,7 l/kg. Metabolisering: verloopt vnl. via CYP2C9. Eliminatie: 93% met de feces. Eliminatiehalveringstijd = ca. 2,3 uur (capsule). Schijnbare halveringstijd van de tablet met gereguleerde afgifte: 7 uur.
Nevenwerkingen Soms Maag-darmklachten (misselijkheid, buikpijn, obstipatie, winderigheid, zuurbranden of diarree) Hoofdpijn, duizeligheid, wazig zien, vermoeidheid, slapeloosheid Huiduitslag, jeuk, roodheid Zelden Spierpijn, gewrichtspijn, spierzwakte en spierkramp Zeer zelden Ernstige overgevoeligheidsreactie Leverontsteking Doof of tintelend gevoel in de ledematen
Wisselwerkingen Bepaalde middelen tegen hiv en aids Gemfibrozil (Lopid) = ander cholesterol- en vetverlagend middel
Categorie:Statine Categorie:Indool Categorie:Fluorbenzeenderivaat Categorie:Diol Categorie:Hydroxyzuur Categorie:Alkeen Categorie:Geconjugeerd systeem Categorie:Chirale verbinding