Bromazolam (XLI-268) is een triazolobenzodiazepine (TBZD) dat voor het eerst werd gesynthetiseerd in 1976, maar nooit op de markt is gebracht. Later werd het verkocht als een designerdrug, en in 2016 definitief geïdentificeerd door de EMCDDA in Zweden. Het is de broom- in plaats van chloor-analoge verbinding van alprazolam en heeft soortgelijke sedatieve en anxiolytische effecten als dit en andere benzodiazepinen. Bromazolam is een niet-subtype-selectieve agonist van de benzodiazepineplaats op GABAA-receptoren, met een bindingsaffiniteit van 2,81 nM voor het α1-subtype, 0,69 nM voor α2 en 0,62 nM voor α5. Het "gebruikelijke" doseringsbereik voor gebruikers van bromazolam wordt gerapporteerd als 1–2 mg, wat suggereert dat de potentie vergelijkbaar is met die van alprazolam.
Verwarring met bromazepam Het geregistreerde bromazepam werkt heel anders en minder sterk en is bekender dan bromazolam. Bij het opzoeken van informatie over bromazolam op internet, is de kans groot dat er informatie over de werking en bijwerkingen van bromazepam wordt weergegeven. Men kan daardoor te veel innemen, doordat men denkt dat het niet werkt (er kan dan een stapeleffect ontstaan, wat ook kan ontstaan bij dagelijks langdurig gebruik). Bromazolam kan een veel sterker effect hebben dan bromazepam en het kan tot twee uur duren voor het gaat werken, wat bij bromazepam korter is. Men kan dan meer gaan nemen, omdat men nog niets of weinig voelt.
Bijwerkingen Omdat bromazolam relatief nieuw is, is epidemiologisch onderzoek naar de gezondheidseffecten voor individuen en de volksgezondheid schaars. De meeste kennis is afkomstig uit casusstudies en individuele meldingen.
Typische effecten van benzodiazepinen zijn spierverslapping, amnesie, sedatie, anxiolyse en anticonvulsieve werking. Daarom worden benzodiazepinen vaak gebruikt bij aandoeningen zoals angst, slapeloosheid, spierspasmen of epilepsie.
Net als voorgeschreven benzodiazepinen kan het gebruik van bromazolam leiden tot tolerantie, verslaving en afhankelijkheid. Benzodiazepine-achtige verbindingen zijn zelden fataal wanneer ze alleen worden ingenomen, maar kunnen ernstige centrale zenuwstelsel-depressie veroorzaken in combinatie met andere medicatie of drugs.
Veel voorkomende bijwerkingen zijn slaperigheid, evenwichtsstoornissen, ataxie, coördinatieverlies, verminderd denkvermogen, spraakstoornissen, wazig zicht, amnesie, duizeligheid, lethargie, vermoeidheid en hartkloppingen. In hoge doseringen kunnen delirium, hallucinaties, toevallen, diepe slaap en coma optreden.
In een onderzoek naar de verslavingspotentie werd een tweetoets drug-discriminatietest gedaan bij ratten getraind op midazolam. Bromazolam leidde tot volledige dosisafhankelijke substitutie met een ED50 van 0,54 mg/kg. Ter vergelijking: de ED50 van midazolam en diazepam waren respectievelijk 0,09 en 0,66.
Farmacologie Metabolisme Er is weinig onderzoek gedaan naar de biotransformatie van bromazolam, vooral omdat de stof nieuw is. Een studie van Wagmann et al. (2020) onderzocht dit in detail.
Bromazolam werd in alle bloed- en urinemonsters gevonden. In één urinemonster werden acht metabolieten gedetecteerd, waaronder: fenyl-hydroxybromazolam, 4-hydroxybromazolam, α-hydroxybromazolam, α-4-dihydroxybromazolam, bromazolam-N-glucuronide en drie glucuronidevarianten. In het bloed van dezelfde persoon werden alleen de drie mono-hydroxyl-metabolieten aangetroffen.
Een andere persoon had slechts twee metabolieten in de urine, en geen detecteerbare metabolieten in bloedplasma.
Bij incubatie met humane lever-S9-fracties werden zeven van de acht urinemetabolieten teruggevonden; alleen fenyl-hydroxyl-glucuronide werd niet gevormd.
Fase I Mono-hydroxy-metabolieten gevormd door: CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4: fenyl-hydroxybromazolam CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 en CYP2C9: α-hydroxybromazolam CYP3A4: α-4-dihydroxybromazolam CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5: 4-hydroxybromazolam
Fase II Geïdentificeerde glucuroniden: bromazolam N-glucuronide (UGT1A4, UGT2B10) fenyl-hydroxybromazolam glucuronide (enzym onbekend) α-hydroxybromazolam glucuronide (UGT2B4) 4-hydroxybromazolam glucuronide (UGT1A3, UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7, UGT2B15)
Farmacodynamiek Benzodiazepinen zijn positieve allosterische modulatoren van de GABAA-receptor. Door binding aan een pocket tussen de alfa- en gamma-subunits wordt de affiniteit van de receptor voor GABA verhoogd.
Subunit-afhankelijk: α1: sedatie, anterograde amnesie, anticonvulsie, verslavingspotentieel α2: anxiolyse α2, α3, α5: spierverslapping
Volgens de WHO bindt bromazolam aan α1, α2 en α5.
Maatschappij en cultuur thumb|Tabletten verkocht als "Xanax" (alprazolam), maar feitelijk bevattend bromazolam en cafeïne
Wettelijke status In Nederland zijn veel designerdrugs, sinds 1 juli 2025 verboden.Verbod op designerdrugshttps://www.afkickkliniekwijzer.nl/designerdrugs/ Bromazolam zit daar nog niet bij, het is nog legaal in november 2025, maar mag niet als medicijn verkocht worden.Bromazolam Jellinek.nl Geraadpleegd 30 november 2025 De prijs is enorm gestegen, waardoor er voor een enkele pellet (tablet) soms al tot 4 euro wordt gevraagd,Prijs per tablet (pellet) van (uitverkochte) bromazolam PAGINA is VERWIJDERD! Geraadpleegd op 20 november 2025 waar dat in 2024 rond de 1 euro was, vooral bij afname van grote hoeveelheden. De reguliere benzodiazepinen op de zwarte markt, worden hierdoor weer vaker gekocht in 2025. Ook verschijnen er sinds het najaar van 2025 steeds meer waarschuwingen op de pagina's van webshops, waaronder pop-ups, die benadrukken dat de middelen (waaronder vooral oppeppende middelen en tripmiddelen) alleen voor onderzoek zijn, ondanks dat het via deze omweg, toch voor consumptie verkocht wordt.
In de Verenigde Staten is bromazolam federaal niet ingedeeld, maar sommige staten zoals Virginia hebben het in Schedule I geplaatst. Dit geldt niet voor het analoge 6-(2-chloorfenyl)-analoge phenazolam.
In het Verenigd Koninkrijk is bromazolam een Class C-stof.
Zie ook Triazolam
Categorie:Drug Categorie:Benzodiazepine