Fidaxomicine (fidaxomycine) is een antibioticum dat geschikt is voor de behandeling van infecties met Clostridium difficile, die ernstige diarree veroorzaakt.
Fidaxomicine heeft een smal werkingsspectrum. Het is werkzaam tegen grampositieve anaërobe bacteriën, in het bijzonder tegen pathogene Clostridium difficile. Het is niet actief tegen gramnegatieve bacteriën en zeer weinig tegen Bacteroides-soorten, zodat het de andere, normaal voorkomende bacteriënsoorten in de darmflora minimaal verstoort.
Fidaxomicine is minstens even efficiënt tegen C. difficile als vancomycine en wordt ook goed verdragen. "Safety analysis of fidaxomicin in comparison with oral vancomycin for Clostridium difficile infections." Clin. Infect. Dis. (2012), vol. 55 Suppl. 2: S110-115. De meest voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, braken en obstipatie.
Toelatingen De Amerikaanse farmaceutische onderneming Optimer Pharmaceuticals (later overgenomen door Cubist Pharmaceuticals) ontwikkelde een antibacterieel geneesmiddel op basis van fidaxomicine en bracht het onder de merknaam Dificid op de markt. Het werd in 2011 door de Amerikaanse Food and Drug Administration toegelaten. In Europa wordt het verkocht onder licentie door Astellas Pharma onder de merknaam Dificlir. Het Europees Geneesmiddelenbureau EMA verleende op 5 december 2011 een vergunning aan Astellas Pharma voor Dificlir.
Productie Fidaxomicine is een macrolide, een complexe macrocyclische verbinding die geproduceerd wordt bij de fermentatie van de bacterie Dactylosporangium aurantiacum subspecies hamdenesis. Het is ook bekend onder de naam tiacumicine B. Tiacumicines werden ontdekt door Abbott Laboratories in de Verenigde Staten. De ontdekking, isolering en structuur van tiacumicines is in 1987 gepubliceerd. "Tiacumicins, A Novel Complex Of 18-Membered Macrolide Antibiotics. I. Taxonomy, Fermentation and Antibacterial Activity." The Journal of Antibiotics, vol. XL nr. 5, blz. 567-574. Gearchiveerd op 30 oktober 2018. "Tiacumicins, A Novel Complex Of 18-Membered Macrolide Antibiotics. II. Isolation and Structure Determination." The Journal of Antibiotics, vol. XL nr. 5, blz. 575-588. Gearchiveerd op 19 mei 2022. Later bleek dat de stof identiek is aan lipiarmycine A3 dat met de bacterie Actinoplanes deccanensis wordt bekomen. " The co-identity of lipiarmycin A3 and tiacumicin B." Nat. Prod. Commun. (2 feb. 2014), blz. 237-240.
Dosering De aanbevolen dosering is tweemaal per dag 200 mg fidaxomycine gedurende 10 dagen. Fidaxomicine wordt oraal toegediend. "Fidaxomicin: a novel macrocyclic antibiotic for the treatment of Clostridium difficile infection." Am. J. Health Syst. Pharm. (2012), vol. 69 nr. 11, blz. 933-943.
Categorie:Macrolide Categorie:Antibioticum Categorie:Polyol Categorie:Polyeen Categorie:Chloorbenzeenderivaat